Interactions


Légende :
  Association contre-indiquée et non recommandée
(= déconseillée)
    Association avec précautions d'emploi
Variation des concentrations des ARV et/ou des traitements associés ou majoration des effets indésirables
  Aucune interaction connue
Mais n'en exclut pas l'existence
      Non documenté
DROGUES
  Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®75* 21

L'ABC est principalement métabolisé par l'alcool
déshydrogénase et la glucuronyl-transférase

Le CYP450 ne joue pas un rôle majeur dans le
métabolisme de l'ABC et l'ABC n'est pas un inhibiteur du CYP 3A4
ni des autres iso-enzymes CYP 2C9, CYP 2D6 (in vitro)

Le risque d'interaction avec les médicament métabolisés par les principaux CYP450 est donc faible

Demi-vie intracellulaire : 21 heures

(RCP ABC 2008)
Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®60* 3

Métabolisme hépatique en
particulier par glucuronoconjugaison
Demi-vie intracellulaire : 3 heures

La toxicité hématologique de l'AZT est majorée par l'association avec
de nombreux médicaments hématotoxiques
ainsi que des médicaments qui augmentent ss concentrations plasmatiques.

(RCP AZT 2008)
(Revue prescrire Déc 2009)
Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA® 90* 39

Le FTC est essentiellement éliminé par le rein par
filtration glomérulaire et par sécretion tubulaire active)

Le FTC est peu métabolisé par le foie (13%)
et peu lié aux protéines plasmatiques (<4%)
Pas d'action sur les iso-enzymes du CYP450 ni sur l'UDP-GT

=> Faible risque d'interactions médicamenteuse

Demi-vie intracellulaire : 39 heures

(RCP FTC 2008)
Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®40 (repas) 40 - 50

Le TDF est éliminé par voie rénale à la fois par filtration glomérulaire
et par sécrétion active via le transporteur anionique (hOAT1)

Le TDF n'est pas métabolisé par le CYP450

L'administration concomittente de TDF et de médicaments également
sécrétés de façon active par des transporteurs anioniques peut entraîner
l'augmentation des concentrations de TDF ou des médicaments coadministrés.

Le TDF expose à une addition de néphrotoxicité avec de nombreux médicaments.

NB : hOAT1 = human organic anion transporter 1

Demi-vie intracellulaire : 40 - 50 heures

(RCP TDF 2008)
(Revue prescrire Déc 2009)
Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®80* 12

Le 3TC est essentiellement éliminé
par le rein sous forme inchangée

Le 3TC est peu métabolisé par le foie
(5-10%) et peu lié aux protéines plasmatiques

=> Faible risque d'interactions médicamenteuse

Demi-vie intracellulaire : 12 heures

(RCP 3TC 2008)
Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®
50* 40 - 55

Inducteur du CYP3A4 et inhibiteur de certaines
isoenzymes CYP dont CYP3A4,
CYP2C9, CYP2C19

Principalement métabolisé par le cytochrome P450 en
métabolites hydroxylés avec glucuronoconjugaison ultérieure

La concentration plasmatique d'efavirenz peut être
augmentée chez les patients homozygotes G516T,
variante génétique de l'isoenzyme CYP2B6

Demi-vie plasmatique : 40- 55 heures

(RCP EFV 2008)
Etravirine
INTELENCE®ND 30 - 40

ETR est métabolisée par le CYP450 (CYP3A4, CYP2C9
et CYP2C19) suivi par une glucuronoconjugaison par l'UDP GT

Les inducteurs et les inhibiteurs du CYP3A4, CYP2C9 et CYP2C19 peuvent
respectivement diminuer et augmenter les concentrations plasmatiques de l'ETR

L'ETR est un faible inducteur du CYP3A4 (diminution possible
des concentrations des médicaments métabolisés par le CYP3A4)

L'ETR un faible inhibiteur du CYP2C9 et CYP2C19 (augmentation possible
des concentrations des médicaments métabolisés par le CYP2C9 et CYP2C19)

Demi-vie d'élimination : 30 - 40 heures

(RCP ETV 2008)
Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®ND (repas) 45


La RPV est métabolisée par le CYP3A4 et éliminée à 85% par voie fécale.
Les inducteurs ou inhibiteurs du CYP3A4 peuvent entrainer des modifications des concentrations plamatiques. La coadministration avec les inducteurs enzymatiques (anticonvulsivant, rifampicine, rifabutine) est contreindiquée.

L'augmentation du PH gastique diminue les concentrations plasmatiques de la RPV (d'où une CI avec les IPP).

La RPV inhibe la glycoprotéine P in vitro.

La RPV inhibe la sécrétion tubulaire de la créatine et de la metformine.-
RCP Rilpivirine 2011
Névirapine
VIRAMUNE®90* 25 - 30

La NVP est fortement métabolisé par le CYP450 en métabolites
hydroxylés excrétés par voie urinaire après glycuronoconjugaison

Inducteur des enzymes hépatiques du CYP450 ; la NVP induit son propre
métabolisme (auto-inducteur) NB : Ce phénomène d'induction métabolique est maximal
au cours des 2 à 4 semaines suivant l'initiation du traitement par NVP

La NVP peut réduire les concentrations plasmatiques
des médicaments substrats du CYP3A et CYP2B6

Demi-vie plasmatique : 25 - 30 heures

(RCP NVP 2008)
Atazanavir
REYATAZ®ND (repas) 8,6

ATV est métabolisé par le CYP3A4
et inhibiteur du CYP3A4
Demi-vie : 8,6 heures

(RCP ATV 2008)
Darunavir
PREZISTA®ND (repas) 15 (avec RTV)

DRV, métabolisé presque exclusivement
par le CYP3A4 subit un métabolisme oxydatif
Demi-vie du DRV associé au RTV : 15 heures

(RCP DRV 2008)
Fosamprénavir
TELZIR®30-90* 15 - 23 (avec RTV)

Le FPV est rapidement hydrolysé en AMP et
phosphore inorganique dans l'épithelium intestinal

L'AMP est métabolisé par le foie (99%) par le CYP3A4
Le métabolisme de l'AMP est diminué par inhibition du
CYP3A4 principalement par le RTV et modérément par l'AMP

=> Prudence avec les médicaments inhibiteurs,
inducteurs ou simplement substrat du CYP3A4

Demi-vie du FPV associé au RTV : 15 - 23 heures

(RCP FPV 2008)
Lopinavir/RTV
KALETRA®ND (repas) 5 - 6 (avec RTV)

In vitro : le LPV est principalement métabolisé par la seule isoenzyme du CYP450,
le CYP3A4, en 13 métabolites oxydatifs dont certains présentent une activité antirétrovirale

Le Ritonavir (RTV) inhibe le métabolisme du LPV par inhibition du CYP3A4
(Un phénomème d'induction du RTV conduit à une diminution des concentrations de LPV au
cours des 10 premiers jours suivant l'introduction du LPV pour se stabiliser vers le dixième jour)

Demi-vie du LPV associé au RTV : 5 - 6 heures

(RCP LPV 2008)
Ritonavir
NORVIR®70 (repas) 3 - 5

Le RTV est largement métabolisé par le CYP450 au niveau du foie,
essentiellement par le CYP3A4 et modérément par le CYP2D6 par un mécanisme oxydatif

Le métabolie principal parmi les 4 métabolites identifiés
possède une activité antirétrovirale identique au RTV

Demi-vie : 3 - 5 heures

(RCP RTV 2008)
Enfivurtide
FUZEON®70 (SC) 3

Les inducteurs ou inhibiteurs puissants du CYP3A4 n'ont pas entrainé de
modification cliniquement significative de la pharmacocinétique du T20

Le T20 n'est pas inducteur ni inhibiteur des principales enzymes du
CYP450 aux concentrations usuelles (CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 et CYP2E1)

Demi-vie : 3 heures

(RCP T20 2008)
Maraviroc
CELSENTRI®25-35* 13

MRV est un substrat du CYP450 CYP3A4

MRV n'est pas inducteur ni inhibiteur des principales enzymes
du CYP450 aux concentrations usuelles (CYP1A2, CYP2B6,
CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 et CYP3A4)

De fortes concentrations de MRV pourraient inhiber le CYP2D6

L'effet du MRV sur la glycoprotéine P n'a pas été évalué
Un effet inhibiteur ne peut être exclu

Demi-vie : 13 heures

(RCP MVC 2008)
Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA® ND (repas) 12.9


COBI = COBICISTAT (boost)
Disponible uniquement sous forme combinée
La métabolisation d’EVG est majoritairement :
- via CYP3A4
- via une glycuronidation par l' UGT1A1, 1A3.
Induction modeste de 2C9.
Elimination à 94.8% dans les fécès et 6,7% par le rein.

RCP Stribild® US, Août 2012
Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®ND 14


Métabolisation principalement par UGT1A1 ainsi que par CYP 3A4 (voie mineure par UGT1A3, 1A9).
Pas d'induction ou d'inhibition du CYP3A4. <1% par le rein
Substrat de la p-gp.
(Reese MJ & al. In vitro investigations into the Roles of Drug Transporters and Metabolizing Enzymes in the Disposition and Drug Interactions of Dolutegravir, a HIV Integrase Inhibitor. Drug Metab Dispos 41:353-361, Feb 2013)
Raltégravir ISENTRESS®ND (repas) 9

N'est pas un substrat des enzymes du CYP450

Il n'a pas d'effet inhibiteur sur les CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9,
CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A et n'a pas d'effet inducteur sur le CYP3A4

RTG n'est pas un inducteur des UGT (1A1 et 2B7)

RTG n'inhibe pas le transport médié par la glycoprotéine P

RTG ne devrait pas modifier la PK des médicaments qui sont
des substrats de ces enzymes et de la glycoprotéine P

RTG est principalement métabolisé
par glucuronidation médiée par l'UGT 1A1

Demi-vie : 9 heures

(RCP RTV 2008)
Amphétamines Les amphétamines sont métabolisées par le CYP2D6.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®


ABC/Amphétamines

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®


AZT/Amphétamines

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA®


FTC/Amphétamines

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®


TDF/Amphétamines

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®


3TC/Amphétamines

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®


EFV/Amphétamines

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Etravirine
INTELENCE®


ETR/Amphétamines

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®


RPV/Amphétamines

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Névirapine
VIRAMUNE®


NVP/Amphétamines

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Atazanavir
REYATAZ®


ATV/Amphétamines

Pas de données mais les IP boostés sont des inhibiteurs du CYP450 et peuvent donc potentiellement augmenter les concentrations d'amphétamine et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Darunavir
PREZISTA®


DRV/Amphétamines

Pas de données mais les IP boostés sont des inhibiteurs du CYP450 et peuvent donc potentiellement augmenter les concentrations d'amphétamine et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Fosamprénavir
TELZIR®


FPV/Amphétamines

Pas de données mais les IP boostés sont des inhibiteurs du CYP450 et peuvent donc potentiellement augmenter les concentrations d'amphétamine et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Lopinavir/RTV
KALETRA®


LPV/RTV/Amphétamines

Pas de données mais les IP boostés sont des inhibiteurs du CYP450 et peuvent donc potentiellement augmenter les concentrations d'amphétamine et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Ritonavir
NORVIR®


RTV/Amphétamines

Pas de données mais le RTV est un inhibiteur du CYP450 et peut donc potentiellement augmenter les concentrations d'amphétamine et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Enfivurtide
FUZEON®


T20/Amphétamines
Pas de données mais aucune interaction attendue.
Amphétamines - Maraviroc
CELSENTRI®


MVC/Amphétamines

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA®

EVG/COBI/Amphétamines

Pas de données mais l'EVG/COBI est un inhibiteur du CYP450 et peut donc potentiellement augmenter les concentrations d'amphétamine et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®


DTG/Amphétamines

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Amphétamines - Raltégravir ISENTRESS®

RAL/Amphétamines

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
CocaïneLa cocaïne est metabolisée par plusieurs voies, certaines passant par le CYP450 et d'autres non.
10% de cocaïne sont métabolisés en norcocaïne par le CYP3A4.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®


ABC/Cocaïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®


AZT/Cocaïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA®


FTC/Cocaïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®


TDF/Cocaïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®


3TC/Cocaïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®


EFV/Cocaïne

Pas de données mais une partie (10%) de la cocaïne est métabolisée en norcocaïne par le CYP3A4, elle-même transformée en un métabolite hépatotoxique.
L'EFV étant un inducteur du CYP450, il peut potentiellement augmenter la concentration de ce métabolite.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Etravirine
INTELENCE®


ETR/Cocaïne

Pas de données mais une partie (10%) de la cocaïne est métabolisée en norcocaïne par le CYP3A4, elle-même transformée en un métabolite hépatotoxique.
L'ETR étant un inducteur du CYP450, il peut potentiellement augmenter la concentration de ce métabolite.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®


RPV/Cocaïne

Majoration du risque de torsades de pointe par allongement de l'intervalle QT.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Névirapine
VIRAMUNE®


NVP/Cocaïne

Pas de données mais une partie (10%) de la cocaïne est métabolisée en norcocaïne par le CYP3A4, elle-même transformée en un métabolite hépatotoxique.
La NVP étant un inducteur du CYP450, il peut potentiellement augmenter la concentration de ce métabolite.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Atazanavir
REYATAZ®


ATV/Cocaïne

Pas de données mais une partie (10%) de la cocaïne est métabolisée en norcocaïne par le CYP3A4.
L'ATV peut donc potentiellement augmenter la concentration de cocaïne.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Darunavir
PREZISTA®


DRV/Cocaïne

Pas de données mais une partie (10%) de la cocaïne est métabolisée en norcocaïne par le CYP3A4.
Le DRV peut donc potentiellement augmenter la concentration de cocaïne.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Fosamprénavir
TELZIR®


FPV/Cocaïne

Pas de données mais une partie (10%) de la cocaïne est métabolisée en norcocaïne par le CYP3A4.
Le FPV peut donc potentiellement augmenter la concentration de cocaïne.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Lopinavir/RTV
KALETRA®


LPV/RTV/Cocaïne

Pas de données mais une partie (10%) de la cocaïne est métabolisée en norcocaïne par le CYP3A4.
Le LPV/RTV peut donc potentiellement augmenter la concentration de cocaïne.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Ritonavir
NORVIR®


RTV/Cocaïne

Pas de données mais une partie (10%) de la cocaïne est métabolisée en norcocaïne par le CYP3A4.
Le RTV peut donc potentiellement augmenter la concentration de cocaïne.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Enfivurtide
FUZEON®


T20/Cocaïne
Pas de données mais aucune interaction attendue.
Cocaïne - Maraviroc
CELSENTRI®


MVC/Cocaïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA®

EVG/COBI/Cocaïne

Pas de données mais une partie (10%) de la cocaïne est métabolisée en norcocaïne par le CYP3A4.
L'EVG/COBI peut donc potentiellement augmenter la concentration de cocaïne.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®


DTG/Cocaïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Cocaïne - Raltégravir ISENTRESS®

RAL/Cocaïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Ecstasy (MDMA)Le MDMA est métabolisé par le CYP2D6.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Ecstasy (MDMA) - Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®


ABC/MDMA

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Ecstasy (MDMA) - Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®


AZT/MDMA

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Ecstasy (MDMA) - Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA®


FTC/MDMA

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Ecstasy (MDMA) - Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®


TDF/MDMA

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Ecstasy (MDMA) - Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®


3TC/MDMA

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Ecstasy (MDMA) - Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®


EFV/MDMA

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Ecstasy (MDMA) - Etravirine
INTELENCE®


ETR/MDMA

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Ecstasy (MDMA) - Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®


RPV/MDMA

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Ecstasy (MDMA) - Névirapine
VIRAMUNE®


NVP/MDMA

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Ecstasy (MDMA) - Atazanavir
REYATAZ®


ATV/MDMA

Pas de données mais les IP boostés sont des inhibiteurs du CYP450 et peuvent donc potentiellement augmenter les concentrations de MDMA et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)

Un cas mortel décrit avec l'association RTV et MDMA.
(Fatal interaction between ritonavir and MDMA. Henry, JA, Hill IR. Lancet, 1998, 352:1751–2.)

Ecstasy (MDMA) - Darunavir
PREZISTA®


DRV/MDMA

Pas de données mais les IP boostés sont des inhibiteurs du CYP450 et peuvent donc potentiellement augmenter les concentrations de MDMA et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)

Un cas mortel décrit avec l'association RTV et MDMA.
(Fatal interaction between ritonavir and MDMA. Henry, JA, Hill IR. Lancet, 1998, 352:1751–2.)

Ecstasy (MDMA) - Fosamprénavir
TELZIR®


FPV/MDMA

Pas de données mais les IP boostés sont des inhibiteurs du CYP450 et peuvent donc potentiellement augmenter les concentrations de MDMA et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)

Un cas mortel décrit avec l'association RTV et MDMA.
(Fatal interaction between ritonavir and MDMA. Henry, JA, Hill IR. Lancet, 1998, 352:1751–2.)

Ecstasy (MDMA) - Lopinavir/RTV
KALETRA®


LPV/RTV/MDMA

Pas de données mais les IP boostés sont des inhibiteurs du CYP450 et peuvent donc potentiellement augmenter les concentrations de MDMA et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)

Un cas mortel décrit avec l'association RTV et MDMA.
(Fatal interaction between ritonavir and MDMA. Henry, JA, Hill IR. Lancet, 1998, 352:1751–2.)

Ecstasy (MDMA) - Ritonavir
NORVIR®


RTV/MDMA

Le RTV est un inhibiteur du CYP450 et peut donc potentiellement augmenter les concentrations de MDMA et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)

Un cas mortel décrit avec l'association RTV et MDMA.
(Fatal interaction between ritonavir and MDMA. Henry, JA, Hill IR. Lancet, 1998, 352:1751–2.)

Ecstasy (MDMA) - Enfivurtide
FUZEON®


T20/MDMA
Pas de données mais aucune interaction attendue.
Ecstasy (MDMA) - Maraviroc
CELSENTRI®


MVC/MDMA

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Ecstasy (MDMA) - Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA®

EVG/COBI/MDMA

Pas de données mais l'EVG/COBI est un inhibiteur du CYP450 et peut donc potentiellement augmenter les concentrations de MDMA et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Ecstasy (MDMA) - Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®


DTG/MDMA

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Ecstasy (MDMA) - Raltégravir ISENTRESS®

RAL/MDMA

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Gamma-hydroxybutyrate (GHB)Le métabolisme hépatique est presque complet (moins de 5 % de GHB est excrété sous forme inchangée dans les urines) avec un effet de premier passage hépatique important. C'est un substrat du CYP450.

(Ferrara SD, Zotti S, Tedeschi L et al. Pharmacokinetics of gamma-hydroxybutyric acid in alcohol
dependent patients after single and repeated oral doses. Br J Clin Pharmacol 1992; 34: 231-
235.)
Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®


ABC/GHB

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®


AZT/GHB

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA®


FTC/GHB

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®


TDF/GHB

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®


3TC/GHB

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®


EFV/GHB

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Etravirine
INTELENCE®


ETR/GHB

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®


RPV/GHB

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Névirapine
VIRAMUNE®


NVP/GHB

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Atazanavir
REYATAZ®


ATV/GHB

Pas de données mais les IP boostés sont des inhibiteurs du CYP450 et peuvent donc potentiellement augmenter les concentrations de GHB et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)

Un cas mortel décrit avec l'association SQV/RTV et GHB.
(Life-threatening interactions between HIV-1 protease inhibitors and the illicit drugs MDMA and gamma-hydroxybutyrate. Harrington RD, Woodward JA, Hooton TM, et al. Arch Intern Med, 1999, 159:2221–4.)

Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Darunavir
PREZISTA®


DRV/GHB

Pas de données mais les IP boostés sont des inhibiteurs du CYP450 et peuvent donc potentiellement augmenter les concentrations de GHB et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)

Un cas mortel décrit avec l'association SQV/RTV et GHB.
(Life-threatening interactions between HIV-1 protease inhibitors and the illicit drugs MDMA and gamma-hydroxybutyrate. Harrington RD, Woodward JA, Hooton TM, et al. Arch Intern Med, 1999, 159:2221–4.)

Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Fosamprénavir
TELZIR®


FPV/GHB

Pas de données mais les IP boostés sont des inhibiteurs du CYP450 et peuvent donc potentiellement augmenter les concentrations de GHB et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)

Un cas mortel décrit avec l'association SQV/RTV et GHB.
(Life-threatening interactions between HIV-1 protease inhibitors and the illicit drugs MDMA and gamma-hydroxybutyrate. Harrington RD, Woodward JA, Hooton TM, et al. Arch Intern Med, 1999, 159:2221–4.)

Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Lopinavir/RTV
KALETRA®


LPV/RTV/GHB

Pas de données mais les IP boostés sont des inhibiteurs du CYP450 et peuvent donc potentiellement augmenter les concentrations de GHB et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)

Un cas mortel décrit avec l'association SQV/RTV et GHB.
(Life-threatening interactions between HIV-1 protease inhibitors and the illicit drugs MDMA and gamma-hydroxybutyrate. Harrington RD, Woodward JA, Hooton TM, et al. Arch Intern Med, 1999, 159:2221–4.)

Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Ritonavir
NORVIR®


RTV/GHB

Pas de données mais le RTV est un inhibiteur du CYP450 et peut donc potentiellement augmenter les concentrations de GHB et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)

Un cas mortel décrit avec l'association SQV/RTV et GHB.
(Life-threatening interactions between HIV-1 protease inhibitors and the illicit drugs MDMA and gamma-hydroxybutyrate. Harrington RD, Woodward JA, Hooton TM, et al. Arch Intern Med, 1999, 159:2221–4.)

Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Enfivurtide
FUZEON®


T20/GHB
Pas de données mais aucune interaction attendue.
Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Maraviroc
CELSENTRI®


MVC/GHB

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA®

EVG/COBI/GHB

Pas de données mais l'EVG/COBI est un inhibiteur du CYP450 et peut donc potentiellement augmenter les concentrations de GHB et provoquer un surdosage.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®


DTG/GHB

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Gamma-hydroxybutyrate (GHB) - Raltégravir ISENTRESS®

RAL/GHB

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
HéroïneL'héroïne est rapidement désacétylée en 6-monoacetylmorphine (6-MAM) et en morphine.
Le 6-MAM atteint le SNC 35 fois plus rapidement que la morphine.
La morphine est transformée par l'UGT2B7 en métabolite actif.
La morphine et son métabolite actif sont des substrats de la P-gp.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®


ABC/Héroïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®


AZT/Héroïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA®


FTC/Héroïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®


TDF/Héroïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®


3TC/Héroïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®


EFV/Héroïne

Pas de données mais les données in vitro indiquent que l'EFV est un substrat et un inhibiteur de l'UGT2B7 et peut donc potentiellement augmenter les concentrations et donc la toxicité de la morphine.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Etravirine
INTELENCE®


ETR/Héroïne

L'ETR n'induit pas l'UGT2B7 mais il est un inhibiteur faible de la P-gp ce qui pourrait potentiellement augmenter la quantité de morphine (métabolite de l'héroïne) et ainsi en augmenter la toxicité.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®


RPV/Héroïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Névirapine
VIRAMUNE®


NVP/Héroïne

Pas de données mais la NVP n'agit pas sur l'UGT ni sur la P-gp donc aucune interaction n'est attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Atazanavir
REYATAZ®


ATV/Héroïne

Surveillance des signes de surdosage aux opiacés car augmentation des concentrations plasmatiques d'héroïne et de ses dérivés actifs.

Association déconseillée

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Darunavir
PREZISTA®


DRV/Héroïne

Surveillance des signes de surdosage aux opiacés car augmentation des concentrations plasmatiques d'héroïne et de ses dérivés actifs.

Association déconseillée

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Fosamprénavir
TELZIR®


FPV/Héroïne

Surveillance des signes de surdosage aux opiacés car augmentation des concentrations plasmatiques d'héroïne et de ses dérivés actifs.

Association déconseillée

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Lopinavir/RTV
KALETRA®


LPV/RTV/Héroïne

Surveillance des signes de surdosage aux opiacés car augmentation des concentrations plasmatiques d'héroïne et de ses dérivés actifs.

Association déconseillée

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Ritonavir
NORVIR®


RTV/Héroïne

Surveillance des signes de surdosage aux opiacés car augmentation des concentrations plasmatiques d'héroïne et de ses dérivés actifs.

Association déconseillée

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Enfivurtide
FUZEON®


T20/Héroïne
Pas de données mais aucune interaction attendue.
Héroïne - Maraviroc
CELSENTRI®


MVC/Héroïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA®

EVG/COBI/Héroïne

Surveillance des signes de surdosage aux opiacés car augmentation des concentrations plasmatiques d'héroïne et de ses dérivés actifs.

Association déconseillée

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®


DTG/Héroïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Héroïne - Raltégravir ISENTRESS®

RAL/Héroïne

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinolMétabolisé principalement pas le CYP2C9 et plus faiblemnt pas le CYP3A4
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2011)

Pas d'intéraction significative avec les ARV
(Clinical Infectious Disease 2006; 42 ; 1305 - 10)

TH-cannabinol - Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®


ABC/THC

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®


AZT/THC

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA®


FTC/THC

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®


TDF/THC

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®


3TC/THC

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®


EFV/THC
L'EFV inhibe le CYP2C9 et peut donc potentialiser les effets du cannabis.


(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Etravirine
INTELENCE®


ETR/THC
L'ETR inhibe le CYP2C9 et peut donc potentialiser les effets du cannabis.


(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®


RPV/THC

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Névirapine
VIRAMUNE®


NVP/THC

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Atazanavir
REYATAZ®


ATV/THC

Pas de données mais le THC est métabolisé en majorité par le CYP2C9 et en minorité par le CYP3A4.
In vitro et in vivo les données indiquent que le ritonavir est un faible inducteur du CYP2C9.
ATV/RTV peut potentiellement diminuer la concentration en THC.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Darunavir
PREZISTA®


DRV/THC

Pas de données mais le THC est métabolisé en majorité par le CYP2C9 et en minorité par le CYP3A4.
In vitro et in vivo les données indiquent que le ritonavir est un faible inducteur du CYP2C9.
DRV/RTV peut potentiellement diminuer la concentration en THC.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Fosamprénavir
TELZIR®


FPV/THC

Pas de données mais le THC est métabolisé en majorité par le CYP2C9 et en minorité par le CYP3A4.
In vitro et in vivo les données indiquent que le ritonavir est un faible inducteur du CYP2C9.
FPV/RTV peut potentiellement diminuer la concentration en THC.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Lopinavir/RTV
KALETRA®


LPV/RTV/THC

Pas de données mais le THC est métabolisé en majorité par le CYP2C9 et en minorité par le CYP3A4.
In vitro et in vivo les données indiquent que le ritonavir est un faible inducteur du CYP2C9.
LPV/RTV peut potentiellement diminuer la concentration en THC.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Ritonavir
NORVIR®


RTV/THC

Pas de données mais le THC est métabolisé en majorité par le CYP2C9 et en minorité par le CYP3A4.
In vitro et in vivo les données indiquent que le ritonavir est un faible inducteur du CYP2C9.
RTV peut potentiellement diminuer la concentration en THC.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Enfivurtide
FUZEON®


T20/THC
Pas de données mais aucune interaction attendue.
TH-cannabinol - Maraviroc
CELSENTRI®


MVC/THC

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA®

EVG/COBI/THC

Pas de données mais le THC est métabolisé en majorité par le CYP2C9 et en minorité par le CYP3A4.
In vitro et in vivo les données indiquent que l'EVG est un faible inducteur du CYP2C9.
EVG/COBI peut potentiellement diminuer la concentration en THC.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®


DTG/THC

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
TH-cannabinol - Raltégravir ISENTRESS®

RAL/THC

Pas de données mais aucune interaction attendue.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) Mephedrone (4-MEC) - Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®


ABC/4-MEC
Pas données mais pas d'interaction attendue
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®


AZT/4-MEC
Pas données mais pas d'interaction attendue
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA®


FTC/4-MEC
Pas données mais pas d'interaction attendue
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®


TDF/4-MEC
Pas données mais pas d'interaction attendue
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®


3TC/4-MEC
Pas données mais pas d'interaction attendue
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®


EFV/4-MEC
Pas données mais pas d'interaction attendue
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Etravirine
INTELENCE®


ETR/4-MEC
Pas données mais pas d'interaction attendue
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®


RPV/4-MEC
Pas données mais pas d'interaction attendue
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Névirapine
VIRAMUNE®


NVP/4-MEC
Pas données mais pas d'interaction attendue
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Atazanavir
REYATAZ®


ATV/4-MEC

Surveillance des signes de surdosage de la Mephedrone car augmentation potentielle des concentrations plasmatiques.

Association déconseillée

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Darunavir
PREZISTA®


DRV/4-MEC

Surveillance des signes de surdosage de la Mephedrone car augmentation potentielle des concentrations plasmatiques.

Association déconseillée

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Fosamprénavir
TELZIR®


FPV/4-MEC

Surveillance des signes de surdosage de la Mephedrone car augmentation potentielle des concentrations plasmatiques.

Association déconseillée

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Lopinavir/RTV
KALETRA®


LPV/RTV/4-MEC

Surveillance des signes de surdosage de la Mephedrone car augmentation potentielle des concentrations plasmatiques.

Association déconseillée

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Ritonavir
NORVIR®


RTV/4-MEC

Surveillance des signes de surdosage de la Mephedrone car augmentation potentielle des concentrations plasmatiques.

Association déconseillée

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Enfivurtide
FUZEON®


T20/4-MEC
Pas de données mais aucune interaction attendue.
Mephedrone (4-MEC) - Maraviroc
CELSENTRI®


MVC/4-MEC
Pas données mais pas d'interaction attendue
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA®

EVG/Cobi/4-MEC

Surveillance des signes de surdosage de la Mephedrone car augmentation potentielle des concentrations plasmatiques.

Association déconseillée

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®


DTG/4-MEC
Pas données mais pas d'interaction attendue
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)
Mephedrone (4-MEC) - Raltégravir ISENTRESS®

RAL/4-MEC
Pas données mais pas d'interaction attendue
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2016)


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