Interactions


Légende :
  Association contre-indiquée et non recommandée
(= déconseillée)
    Association avec précautions d'emploi
Variation des concentrations des ARV et/ou des traitements associés ou majoration des effets indésirables
  Aucune interaction connue
Mais n'en exclut pas l'existence
      Non documenté
ANTIMYCOBACTERIENS
  Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®75* 21

L'ABC est principalement métabolisé par l'alcool
déshydrogénase et la glucuronyl-transférase

Le CYP450 ne joue pas un rôle majeur dans le
métabolisme de l'ABC et l'ABC n'est pas un inhibiteur du CYP 3A4
ni des autres iso-enzymes CYP 2C9, CYP 2D6 (in vitro)

Le risque d'interaction avec les médicament métabolisés par les principaux CYP450 est donc faible

Demi-vie intracellulaire : 21 heures

(RCP ABC 2008)
Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®60* 3

Métabolisme hépatique en
particulier par glucuronoconjugaison
Demi-vie intracellulaire : 3 heures

La toxicité hématologique de l'AZT est majorée par l'association avec
de nombreux médicaments hématotoxiques
ainsi que des médicaments qui augmentent ss concentrations plasmatiques.

(RCP AZT 2008)
(Revue prescrire Déc 2009)
Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA® 90* 39

Le FTC est essentiellement éliminé par le rein par
filtration glomérulaire et par sécretion tubulaire active)

Le FTC est peu métabolisé par le foie (13%)
et peu lié aux protéines plasmatiques (<4%)
Pas d'action sur les iso-enzymes du CYP450 ni sur l'UDP-GT

=> Faible risque d'interactions médicamenteuse

Demi-vie intracellulaire : 39 heures

(RCP FTC 2008)
Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®40 (repas) 40 - 50

Le TDF est éliminé par voie rénale à la fois par filtration glomérulaire
et par sécrétion active via le transporteur anionique (hOAT1)

Le TDF n'est pas métabolisé par le CYP450

L'administration concomittente de TDF et de médicaments également
sécrétés de façon active par des transporteurs anioniques peut entraîner
l'augmentation des concentrations de TDF ou des médicaments coadministrés.

Le TDF expose à une addition de néphrotoxicité avec de nombreux médicaments.

NB : hOAT1 = human organic anion transporter 1

Demi-vie intracellulaire : 40 - 50 heures

(RCP TDF 2008)
(Revue prescrire Déc 2009)
Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®80* 12

Le 3TC est essentiellement éliminé
par le rein sous forme inchangée

Le 3TC est peu métabolisé par le foie
(5-10%) et peu lié aux protéines plasmatiques

=> Faible risque d'interactions médicamenteuse

Demi-vie intracellulaire : 12 heures

(RCP 3TC 2008)
Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®
50* 40 - 55

Inducteur du CYP3A4 et inhibiteur de certaines
isoenzymes CYP dont CYP3A4,
CYP2C9, CYP2C19

Principalement métabolisé par le cytochrome P450 en
métabolites hydroxylés avec glucuronoconjugaison ultérieure

La concentration plasmatique d'efavirenz peut être
augmentée chez les patients homozygotes G516T,
variante génétique de l'isoenzyme CYP2B6

Demi-vie plasmatique : 40- 55 heures

(RCP EFV 2008)
Etravirine
INTELENCE®ND 30 - 40

ETR est métabolisée par le CYP450 (CYP3A4, CYP2C9
et CYP2C19) suivi par une glucuronoconjugaison par l'UDP GT

Les inducteurs et les inhibiteurs du CYP3A4, CYP2C9 et CYP2C19 peuvent
respectivement diminuer et augmenter les concentrations plasmatiques de l'ETR

L'ETR est un faible inducteur du CYP3A4 (diminution possible
des concentrations des médicaments métabolisés par le CYP3A4)

L'ETR un faible inhibiteur du CYP2C9 et CYP2C19 (augmentation possible
des concentrations des médicaments métabolisés par le CYP2C9 et CYP2C19)

Demi-vie d'élimination : 30 - 40 heures

(RCP ETV 2008)
Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®ND (repas) 45


La RPV est métabolisée par le CYP3A4 et éliminée à 85% par voie fécale.
Les inducteurs ou inhibiteurs du CYP3A4 peuvent entrainer des modifications des concentrations plamatiques. La coadministration avec les inducteurs enzymatiques (anticonvulsivant, rifampicine, rifabutine) est contreindiquée.

L'augmentation du PH gastique diminue les concentrations plasmatiques de la RPV (d'où une CI avec les IPP).

La RPV inhibe la glycoprotéine P in vitro.

La RPV inhibe la sécrétion tubulaire de la créatine et de la metformine.-
RCP Rilpivirine 2011
Névirapine
VIRAMUNE®90* 25 - 30

La NVP est fortement métabolisé par le CYP450 en métabolites
hydroxylés excrétés par voie urinaire après glycuronoconjugaison

Inducteur des enzymes hépatiques du CYP450 ; la NVP induit son propre
métabolisme (auto-inducteur) NB : Ce phénomène d'induction métabolique est maximal
au cours des 2 à 4 semaines suivant l'initiation du traitement par NVP

La NVP peut réduire les concentrations plasmatiques
des médicaments substrats du CYP3A et CYP2B6

Demi-vie plasmatique : 25 - 30 heures

(RCP NVP 2008)
Atazanavir
REYATAZ®ND (repas) 8,6

ATV est métabolisé par le CYP3A4
et inhibiteur du CYP3A4
Demi-vie : 8,6 heures

(RCP ATV 2008)
Darunavir
PREZISTA®ND (repas) 15 (avec RTV)

DRV, métabolisé presque exclusivement
par le CYP3A4 subit un métabolisme oxydatif
Demi-vie du DRV associé au RTV : 15 heures

(RCP DRV 2008)
Fosamprénavir
TELZIR®30-90* 15 - 23 (avec RTV)

Le FPV est rapidement hydrolysé en AMP et
phosphore inorganique dans l'épithelium intestinal

L'AMP est métabolisé par le foie (99%) par le CYP3A4
Le métabolisme de l'AMP est diminué par inhibition du
CYP3A4 principalement par le RTV et modérément par l'AMP

=> Prudence avec les médicaments inhibiteurs,
inducteurs ou simplement substrat du CYP3A4

Demi-vie du FPV associé au RTV : 15 - 23 heures

(RCP FPV 2008)
Lopinavir/RTV
KALETRA®ND (repas) 5 - 6 (avec RTV)

In vitro : le LPV est principalement métabolisé par la seule isoenzyme du CYP450,
le CYP3A4, en 13 métabolites oxydatifs dont certains présentent une activité antirétrovirale

Le Ritonavir (RTV) inhibe le métabolisme du LPV par inhibition du CYP3A4
(Un phénomème d'induction du RTV conduit à une diminution des concentrations de LPV au
cours des 10 premiers jours suivant l'introduction du LPV pour se stabiliser vers le dixième jour)

Demi-vie du LPV associé au RTV : 5 - 6 heures

(RCP LPV 2008)
Ritonavir
NORVIR®70 (repas) 3 - 5

Le RTV est largement métabolisé par le CYP450 au niveau du foie,
essentiellement par le CYP3A4 et modérément par le CYP2D6 par un mécanisme oxydatif

Le métabolie principal parmi les 4 métabolites identifiés
possède une activité antirétrovirale identique au RTV

Demi-vie : 3 - 5 heures

(RCP RTV 2008)
Enfivurtide
FUZEON®70 (SC) 3

Les inducteurs ou inhibiteurs puissants du CYP3A4 n'ont pas entrainé de
modification cliniquement significative de la pharmacocinétique du T20

Le T20 n'est pas inducteur ni inhibiteur des principales enzymes du
CYP450 aux concentrations usuelles (CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 et CYP2E1)

Demi-vie : 3 heures

(RCP T20 2008)
Maraviroc
CELSENTRI®25-35* 13

MRV est un substrat du CYP450 CYP3A4

MRV n'est pas inducteur ni inhibiteur des principales enzymes
du CYP450 aux concentrations usuelles (CYP1A2, CYP2B6,
CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 et CYP3A4)

De fortes concentrations de MRV pourraient inhiber le CYP2D6

L'effet du MRV sur la glycoprotéine P n'a pas été évalué
Un effet inhibiteur ne peut être exclu

Demi-vie : 13 heures

(RCP MVC 2008)
Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA® ND (repas) 12.9


COBI = COBICISTAT (boost)
Disponible uniquement sous forme combinée
La métabolisation d’EVG est majoritairement :
- via CYP3A4
- via une glycuronidation par l' UGT1A1, 1A3.
Induction modeste de 2C9.
Elimination à 94.8% dans les fécès et 6,7% par le rein.

RCP Stribild® US, Août 2012
Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®ND 14


Métabolisation principalement par UGT1A1 ainsi que par CYP 3A4 (voie mineure par UGT1A3, 1A9).
Pas d'induction ou d'inhibition du CYP3A4. <1% par le rein
Substrat de la p-gp.
(Reese MJ & al. In vitro investigations into the Roles of Drug Transporters and Metabolizing Enzymes in the Disposition and Drug Interactions of Dolutegravir, a HIV Integrase Inhibitor. Drug Metab Dispos 41:353-361, Feb 2013)
Raltégravir ISENTRESS®ND (repas) 9

N'est pas un substrat des enzymes du CYP450

Il n'a pas d'effet inhibiteur sur les CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9,
CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A et n'a pas d'effet inducteur sur le CYP3A4

RTG n'est pas un inducteur des UGT (1A1 et 2B7)

RTG n'inhibe pas le transport médié par la glycoprotéine P

RTG ne devrait pas modifier la PK des médicaments qui sont
des substrats de ces enzymes et de la glycoprotéine P

RTG est principalement métabolisé
par glucuronidation médiée par l'UGT 1A1

Demi-vie : 9 heures

(RCP RTV 2008)
EthambutolDemi-vie d'élimination : 9 - 12 heures
Elimination principalement rénale

(RCP Dexambutol® 2009)
Ethambutol - Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®


Pas d'interaction attendue
ABC/ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®


Pas d'interaction attendue
AZT/ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA®


Pas d'interaction attendue
FTC/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®


Pas d'interaction attendue
TDF/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®


Pas d'interaction attendue
3TC/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®


Pas d'interaction attendue
EFV/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Etravirine
INTELENCE®


Pas d'interaction attendue
ETR/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®


Pas d'interaction attendue
RPV/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Névirapine
VIRAMUNE®


Pas d'interaction attendue
NVP/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Atazanavir
REYATAZ®


Pas d'interaction attendue
ATV/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Darunavir
PREZISTA®


Pas d'interaction attendue
DRV/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Fosamprénavir
TELZIR®


Pas d'interaction attendue
FPV/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Lopinavir/RTV
KALETRA®


Pas d'interaction attendue
LPV/RTV/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Ritonavir
NORVIR®


Pas d'interaction attendue
RTV/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Enfivurtide
FUZEON®


Pas de donnée
Ethambutol - Maraviroc
CELSENTRI®


Pas d'interaction attendue
MVC/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA®

Pas d'interaction rapportée
EVG/COBI/ethambutol
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®


Pas d'interaction attendue
DTG/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Ethambutol - Raltégravir ISENTRESS®

Pas d'interaction attendue
RAL/Ethambutol

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
IsoniazidePas d'informations concernant le métabolisme
sur le RCP de l'Isoniazide®
Isoniazide - Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®


Pas d'interaction attendue
ABC/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®


Pas d'interaction attendue
AZT/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA®


Pas d'interaction attendue
FTC/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®


Pas d'interaction attendue
TDF/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®


Pas d'interaction attendue
3TC/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®


Pas d'interaction attendue
EFV/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Etravirine
INTELENCE®


Pas d'interaction attendue
ETR/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®


Pas d'interaction attendue
RPV/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Névirapine
VIRAMUNE®


Pas d'interaction attendue
NVP/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Atazanavir
REYATAZ®


Pas d'interaction attendue
ATV/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Darunavir
PREZISTA®


Pas d'interaction attendue
DRV/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Fosamprénavir
TELZIR®


Pas d'interaction attendue
FPV/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Lopinavir/RTV
KALETRA®


Pas d'interaction attendue
LPV/RTV/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Ritonavir
NORVIR®


Pas d'interaction attendue
RTV/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Enfivurtide
FUZEON®


Pas de donnée
Isoniazide - Maraviroc
CELSENTRI®


Pas d'interaction attendue
MVC/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA®

Pas d'interaction attendue
EVG/COBI/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®


Pas d'interaction attendue
DTG/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Isoniazide - Raltégravir ISENTRESS®

Pas d'interaction attendue
RAL/Isoniazine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
PyrazinamideMétabolisation hépatique
Elimination presque exclusivement rénale
Demi-vie : environ 9 heures

(RCP Pirilène® 2009)
Pyrazinamide - Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®


Pas d'interaction attendue
ABC/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®


Pas d'interaction attendue
AZT/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA®


Pas d'interaction attendue
FTC/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®


Pas d'interaction attendue
TDF/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®


Pas d'interaction attendue
3TC/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®


Pas d'interaction attendue
EFV/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Etravirine
INTELENCE®


Pas d'interaction attendue
ETR/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®


Pas d'interaction attendue
RPV/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Névirapine
VIRAMUNE®


Pas d'interaction attendue
NVP/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Atazanavir
REYATAZ®


Pas d'interaction attendue
ATV/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Darunavir
PREZISTA®


Pas d'interaction attendue
DRV/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Fosamprénavir
TELZIR®


Pas d'interaction attendue
FPV/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Lopinavir/RTV
KALETRA®


Pas d'interaction attendue
LPV/TRV/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Ritonavir
NORVIR®


Pas d'interaction attendue
RTV/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Enfivurtide
FUZEON®


Pas de donnée
Pyrazinamide - Maraviroc
CELSENTRI®


Pas d'interaction attendue
MVC/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA®

Pas d'interaction attendue
EVG/COBI/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®


Pas d'interaction attendue
DTG/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Pyrazinamide - Raltégravir ISENTRESS®

Pas d'interaction attendue
RAL/Pyrazinamide

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
RifabutineElimination majoritairement urinaire
Demi-vie : 35 - 40 heures

(RCP Ansatipine® 2009)
Rifabutine - Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®


Pas d'interaction attendue
ABC/Rifabutine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifabutine - Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®


Pas d'interaction attendue
AZT/Rifabutine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifabutine - Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA®


Pas d'interaction attendue
FTC/Rifabutine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifabutine - Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®


Pas d'interaction attendue
TDF/Rifabutine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifabutine - Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®


Pas d'interaction attendue
3TC/Rifabutine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifabutine - Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®



EFV/Rifabutine
Diminution de la rifabutine
ASC : - 38%
Cmax : - 32%
Cmin : - 45%
Efavirenz :
Cmin : -12%
Cmax et AUC inchangés

Adaptation de la posologie de rifabutine de 300mg/j à 450 mg/j voire à 600mg/j si sousdosage documenté.


(RCP EFV 2013)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(Rapport Morlat 2013)
Rifabutine - Etravirine
INTELENCE®


En l'absence d'association de l'ETR avec un IP/r on note :

Diminution des paramètres pharmacocinétiques de la Rifabutine
ASC : -17%
Cmin : - 24%
Cmax : -10%
de son métabolite 25-O- désacétyl-rifabutine :
ASC : -17%
Cmin : - 22%
Cmax : -15%
et de l'ETR :
ASC : -37%
Cmin : - 35%
Cmax : -27%

ETR associée à un IP/r, risque de diminution de l'exposition à l'ETR
et d'augmentation de l' exposition de la rifabutine. (non étudié)

Associer avec prudence
Dosages de la Rifabutine et de l'ETR recommandés

(RCP ETR 2013)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifabutine - Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®



Association déconseillée
RPV/Rifabutine
La coadministration entraine une
baisse de 46% de l'ASC, de 35% de
la Cmax et de 50% de la Cmin de la RPV.

Doubler les posologies de la RPV (50mg/j) pendant la coadministration
(AMM en cours de modification)

(RCP RPV 2013)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifabutine - Névirapine
VIRAMUNE®


Névirapine :
ASC : -16%
Pas d'adaptation posologique de NVP,
dosage plasmatique recommandé.

Augmentation de la rifabutine (et de ses métabolites),
avec de fortes variabilités interindividuelles
ASC : +17%(Rif) ; +24% (Métab.)
Cmax : + 28% (Rif); +22% (Métab.)
CminRif inchangée

Posologie recommandée de rifabutine : 300 mg/j

Surveiller la toxicité lié à la Rifabutine
(uvéites, arthralgies et leucopénies)
NVP/Rifabutine
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifabutine - Atazanavir
REYATAZ®


Aucune modification de l'ASC et de la Cmax de l'ATV
Aucun ajustement posologique d'ATV nécessaire

Augmentation de la rifabutine
Cmax :+149%
ASC : +48%
Cmin : +40%

Augementation du 25-O-désacétyl-rifabutine :
Cmax :+677%
ASC : +990%
Cmin : +1045%

Risque de majoration des EI : uvéite +++
arthralgie et leucopénie

Posologie recommandée de rifabutine associée à un IP/r :
150 mg 3 fois par semaine (ou 1 jour/ 2)

Dosage plasmatique de l'ATV et de Rifabutine recommandé

RCP ATV 2012
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(Rapport Morlat 2013)
Rifabutine - Darunavir
PREZISTA®


Diminution attendue des concentrations de DRV.
Pas d'adaptation posologique du DRV

Augmentation de la rifabutine et de son métabolite :
ASC rifabutine :+55%
Cmax rifabutine : inchange
Cmin rifabutine : ND
Darunavir :
ASC DRV : +53%
Cmin DRV : +68%
Cmax : +39%

Risque de majoration des EI : uvéite +++
arthralgie et leucopénie

Posologie recommandée de rifabutine associée à un IP/r :
150 mg 3 fois par semaine (ou 1 jour/ 2)

Dosages plasmatiques de DRV et de Rifabutine recommandés

(RCP DRV 2012)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(Rapport Morlat 2013)
Rifabutine - Fosamprénavir
TELZIR®


Exposition de l'AMP inchangée

Lors d'une administration journalière de rifabutine
Peu de modification des données PK de la rifabutine :
Cmax : - 14%
ASC : inchangé
Augmentation du 25-0-désacétylrufabutine :
Cmax x 6
ASC x 11

Risque de majoration des EI : uvéite +++
arthralgie et leucopénie par augmentation du métabolite

Posologie recommandée de Rifabutine associée à un IP/r :
150 mg tous les 2 jours ou 150mg x3/sem

Dosage plasmatique de FPV et de Rifabutine recommandé

(RCP FPV 2012)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(Rapport Morlat 2013)
Rifabutine - Lopinavir/RTV
KALETRA®



Augmentation de la rifabutine et de son métabolite
ASC : x 5,7
Cmax : x 3,5
Risque de majoration des EI : uvéite +++
arthralgie et leucopénie

Posologie recommandée de Rifabutine associée à un IP/r :
150 mg x 3/semaine
(ou 1 jour/2)

Dosage plasmatique de LPV et de Rifabutine recommandé

(RCP LPV 2012)
((Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(Rapport Morlat 2013)
Rifabutine - Ritonavir
NORVIR®


Augmentation de la rifabutine et de son métabolite
par l'effet inhibiteur du RTV.
ASC rifabutine : + 350%
Cmax rifabutine : X 2,5
ASC métabolite : X 38
Cmax métabolite : X 16
Association Rifabutine et RTV utilisé
aux doses thérapeutiques est contre-indiquée

Posologie recommandée de Rifabutine associée à un IP boosté :
150 mg x 3/semaine (ou 1 jour/2)

Dosage plasmatique de l'IP/r et de Rifabutine recommandé

(RCP RTV 2008)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(Rapport Morlat 2013)
Rifabutine - Enfivurtide
FUZEON®


Pas de donnée
Rifabutine - Maraviroc
CELSENTRI®


Pas de donnée
MVC/Rifabutine

La posologie de MVC est fonction de l'IP/r associé
sans tenir compte de la coprescription de Rifabutine


(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(RCP MVC 2012)
Rifabutine - Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA®

Association non recommandée
EVG/Cobi/Rifabutine
Diminution des concentrations plasmatiques d'elvitegravir
(Cmin EVG : - 67%)

Augmentation des concentrations plasmatiques du métébolite de la Rifabutine
AUC : +525%

Rifabutine 150mg 3 fois / semaine
(risque d'uvéite, neutropénie)

RCP STRIBILD® 2013
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(Rapport Morlat 2013)
Rifabutine - Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®


Pas d'interaction attendue
DTG/Rifabutine
ASC DTG : -5%
Cmax DTG : +16%
Ct DTG : -30%
Pas d'adaptation posologique nécessaire

(RCP Tivicay 2014)
Rifabutine - Raltégravir ISENTRESS®

Peu de données disponibles
Pas d'interaction significative attendue
RAL/Rifabutine
Pas d'adaptation posologique nécessaire

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(RCP RAL 2012)
(Rapport Morlat 2013)
RifampicineDemi-vie d'élimination plasmatique dépend de la dose
Eliminatin principalement biliaire

(RCP Rifadine® 2009)
Rifampicine - Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®


Diminution de la concentration d'ABC
par action inductrice de la rifampicine
sur l'UDP-glucuronyl-transférase

Conséquence clinique non connue

Surveiller l'efficacité antirétrovirale
ABC/Rifampicine
(RCP ABC 2008)
(Mémento thérapeutique 2007)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifampicine - Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®


Diminution de l'AZT :
ASC : - 47 %
Cmax : -43%

Diminution de l'efficacité antiretrovirale


Utilisation concomittante de AZT
et rifampicine à éviter

(RCP AZT 2012)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifampicine - Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA®


Pas d'interaction attendue
FTC/Rifampicine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifampicine - Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®


Pas d'interaction attendue
TDF/Rifampicine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifampicine - Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®


Pas d'interaction attendue
3TC/Rifampicine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifampicine - Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®


Diminution de l'EFV :
ASC : - 26%
Cmax : - 20%
Cmin : -32%

Augmentation de la posologie d'EFV de 600 mg à 800 mg/jour si sousdosage documenté

Pas d'adaptation de posologie de rifampicine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(RCP EFV 2011)
(Rapport Morlat 2013)
Rifampicine - Etravirine
INTELENCE®


Pas de donnée
Diminution attendue des concentrations plasmatiques d'ETR.

Association non recommandée
ETR/Rifampicine
(Mémento thérapeutique 2009)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(RCP ETR 2011)
Rifampicine - Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®



Association déconseillée
RPV/Rifampicine
La coadministration entraine une baisse de 80% de l'ASC, de 69% de la Cmax et de 89% de la Cmin de la RPV.


(RCP RPV 2011)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifampicine - Névirapine
VIRAMUNE®


Pas de modification de la Cmax et de l'ASC de la rifampicine
Augmentation de la Cmin de rifampicine de + 11%.

Diminution significative de la NVP :
Cmax : - 50%,
Cmin : -68%
ASC : -58%

Association déconseillée,
utiliser la Rifabutine

(RCP NVP 2009)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifampicine - Atazanavir
REYATAZ®


Association contre-indiquée
ATV/Rifampicine

Diminution de l'ATV :
ASC : - 72%
Cmax :-53%
Cmin : - 98%



RCP ATV 2012
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(Rapport Morlat 2013)
Rifampicine - Darunavir
PREZISTA®


Association contre-indiquée
DRV/Rifampicine
Baisse attendue des concentrations de DRV
avec risque de sous dosage et d'apparition de résistance


(RCP Darunavir 2012)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(Rapport Morlat 2013)
Rifampicine - Fosamprénavir
TELZIR®


Association contre-indiquée
FPV/Rifampicine
Modification de FPV :
ASC : -82%
Cmax : -70%
Cmin : - 92%
pouvant conduire à un échec virologique


(RCP FPV 2012)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(Rapport Morlat 2013)
Rifampicine - Lopinavir/RTV
KALETRA®


Association non recommandée
LPV/RTV/Rifampicine

Si la coadministration ne peut être évitée une adaptation exceptionnelle des posologies peut être réalisée sous étroite surveillance médicale
Cf RCP Kaletra


(RCP LPV 2012)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
(Rapport Morlat 2013)
Rifampicine - Ritonavir
NORVIR®


Peu d'effet inhibiteur de la rifampicine sur le RTV,
L'effet du RTV sur la rifampicine n'est pas connu

Association déconseillée

(RCP RTV 2012)
Rifampicine - Enfivurtide
FUZEON®


Pas de donnée
Rifampicine - Maraviroc
CELSENTRI®


Interaction entre MVC 100mg x 2/j et Rifampicine 600mg/j:
ASC MVC : - 37%
Cmax MVC : - 34%

Augmentation de MVC à 600mg 2x/j en cas de co-administration
avec la rifampicine en l'absence d'inhibiteur du CYP3A4
(notamment des IP). Cet ajustement de dose n'a pas été étudié
chez les patients infectés poar le VIH
(RCP MVC 2012)

L'association EFV + Rifampicine + MVC n'a pas été étudiée
et amène à un risque de sous-exposition au MVC :
association non recommandée

(RCP MVC 2012)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifampicine - Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA®

Association contre-indiquée
EVG/Cobi/Rifampicine

Baisse attendue des concentrations de COBI et d'elvitegravir avec risque de sous dosage et d'apparition de résistance


RCP STRIBILD® 2014
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Rifampicine - Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®




Association possible seulement en l'absence de mutation de résistance aux antiintégrases
La posologie prescrite sera de 50mgx2
DTG/Rifampicine

Diminution attendue de la concentration du Dolutegravir
AUC DTG: -54%
Cmax DTG : -43%
Ct DTG: -72%

(RCP Tivicay 2014)
Rifampicine - Raltégravir ISENTRESS®

RAL/Rifampicine

Association possible avec adaptation posologique envisageable

La dose de RAL peut être multipliée par 2 :
soit 800 mg x2 par jour.
(RCP RAL 2014)
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)

Selon l'etude ANRS 12180 Reflate-TB, il n'est pas nécessaire d'augmenter la posologie de RAL
(Rapport Morlat 2013)
StreptomycineDemi-vie : 2 - 3 heures

(RCP Streptomycine® 2009)
Streptomycine - Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®


ABC/Streptomycine
Pas d'interaction attendue mais la streptomycine étant néphrotoxique, elle peut diminuer l'élimination de l'abacavir.
Surveillance de la fonction rénale et de la toxicité de l'abacavir.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2017)
Streptomycine - Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®


AZT/Streptomycine
Pas d'interaction attendue mais la streptomycine étant néphrotoxique, elle peut diminuer l'élimination de l'AZT.
Surveillance de la fonction rénale et de la toxicité de l'AZT.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2017)
Streptomycine - Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA®


FTC/Streptomycine
Pas d'interaction attendue mais la streptomycine étant néphrotoxique, elle peut diminuer l'élimination de l'emtricitabine.
Surveillance de la fonction rénale et de la toxicité de l'emtricitabine.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2017)
Streptomycine - Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®


TDF/Streptomycine
Pas d'interaction attendue mais la streptomycine étant néphrotoxique, elle peut diminuer l'élimination du ténofovir lui même néphrotoxique.
Si coadministration inévitable: surveillance hebdomadaire de la fonction rénale.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2017)
Streptomycine - Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®


3TC/Streptomycine
Pas d'interaction attendue mais la streptomycine étant néphrotoxique, elle peut diminuer l'élimination de la lamivudine.
Surveillance de la fonction rénale et de la toxicité de la lamivudine.

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2017)
Streptomycine - Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®


Pas d'interaction attendue
EFV/Streptomycine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Streptomycine - Etravirine
INTELENCE®


Pas d'interaction attendue
ETR/Streptomycine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Streptomycine - Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®


Pas d'interaction attendue
RPV/Streptomycine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Streptomycine - Névirapine
VIRAMUNE®


Pas d'interaction attendue
RPV/Streptomycine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Streptomycine - Atazanavir
REYATAZ®


Pas d'interaction attendue
ATV/Streptomycine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Streptomycine - Darunavir
PREZISTA®


Pas d'interaction attendue
DRV/Streptomycine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Streptomycine - Fosamprénavir
TELZIR®


Pas d'interaction attendue
FPV/Streptomycine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Streptomycine - Lopinavir/RTV
KALETRA®


Pas d'interaction attendue
LPV/RTV/Streptomycine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Streptomycine - Ritonavir
NORVIR®


Pas d'interaction attendue
RTV/Streptomycine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Streptomycine - Enfivurtide
FUZEON®


Pas de donnée
Streptomycine - Maraviroc
CELSENTRI®


Pas d'interaction attendue
MVC/Streptomycine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Streptomycine - Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA®



EVG/COBI/STREPTOMYCINE
Pas d'interaction attendue

Cf Interaction TDF/Streptomycine
Surveillance hebdomadaire de la fonction rénale en cas de coadministration.
Pour le Genvoya®: Cf Interaction FTC/Streptomycine


(Liverpool HIV Pharmacology Group 2017)
(RCP Stribild 2014)
Streptomycine - Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®


Pas d'interaction attendue
DTG/Streptomycine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2017)
Streptomycine - Raltégravir ISENTRESS®

Pas d'interaction attendue
RAL/Streptomycine

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Dapsone Dapsone - Abacavir
ZIAGEN®
KIVEXA®
TRIUMEQ®


Pas d'interaction attendue
ABC/Dapsone
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Dapsone - Zidovudine
RETROVIR®
COMBIVIR®


Risque de majoration des effets secondaires
hématologiques (liés à AZT) et rénaux

Surveillance de la fonction rénale
et des paramètres hématologiques
Réduction posologique de la molécule associée si nécessaire
AZT/Dapsone

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Dapsone - Emtricitabine
EMTRIVA®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®
GENVOYA®


Pas d'interaction attendue
FTC/Dapsone
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Dapsone - Ténofovir
VIREAD®
TRUVADA®
ATRIPLA®
STRIBILD®
EVIPLERA®


Pas d'interaction attendue
TDF/Dapsone
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Dapsone - Lamivudine
EPIVIR®
TRIUMEQ®
KIVEXA®
COMBIVIR®


Pas d'interaction attendue
3TC/Dapsone
(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Dapsone - Efavirenz
SUSTIVA®
ATRIPLA®


Pas de données

L'effet inducteur et inhibiteur de l'EFV ne permet pas de conclure
sur les variations des concentrations de dapsone.

Associer avec précautions
EFV/Dapsone
(Mémento thérapeutique 2009)
Dapsone - Etravirine
INTELENCE®


Pas d'interaction attendue
ETR/Dapsone

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Dapsone - Rilpivirine
EDURANT®
EVIPLERA®



Pas de données dans la littérature.
A priori, pas d'interaction attendue
RPV/Dapsone
Liverpool HIV Pharmacology Group 2013
Dapsone - Névirapine
VIRAMUNE®


Pas d'interaction attendue
NVP/Dapsone

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Dapsone - Atazanavir
REYATAZ®


Pas d'interaction attendue
ATV/Dapsone

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Dapsone - Darunavir
PREZISTA®


Pas d'interaction attendue
DRV/Dapsone

(Liverpool HIV Pharmacology Group 2013)
Dapsone - Fosamprénavir
TELZIR®


Augmentation potentielle des concentrations de dapsone

Associer avec précautions
FPV/Dapsone
(Mémento thérapeutique 2009)
Dapsone - Lopinavir/RTV
KALETRA®


Pas d'interaction attendue
LPV/RTV/Dapsone
(Mémento thérapeutique 2009)
(RCP LPV 2012)
Dapsone - Ritonavir
NORVIR®


Augmentation potentielle des concentrations de dapsone

Associer avec précautions
RTV/Dapsone
(Mémento thérapeutique 2009)
Dapsone - Enfivurtide
FUZEON®


Pas d'interaction attendue
(via la voie du CYP3A4)
T20/Dapsone

(RCP Fuzéon 2012)
Dapsone - Maraviroc
CELSENTRI®


Pas de donnée clinique

Données insuffisantes pour émettre des recommandations

(Mémento thérapeutique 2009) Pas de donnée
Dapsone - Elvitégravir/COBI STRIBILD® GENVOYA®

Pas de donnée
Dapsone - Dolutégravir
TIVICAY®
TRIUMEQ®


Pas de données
Dapsone - Raltégravir ISENTRESS®

Pas de donnée clinique

Données insuffisantes pour émettre des recommandations

(Mémento thérapeutique 2009)


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